jueves, 21 de mayo de 2009

Encuentran analgésico más potente que la morfina

Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) partieron de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G, con propiedades analgésicas, y reemplazaron su parte glucorónida por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido). Al ser administrado en ratas por vía intraperitoneal, demostró ser cien veces más potente que la morfina y tener efectos dos veces más duraderos. Además, no produce tolerancia tras administración prolongada ni cambios significativos en el metabolismo, ni cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de las ratas estudiadas, lo que implica efectos secundarios más leves que la misma morfina.

El anterior hallazgo fue publicado en la revista Journal of Medical Chemistry, abre la puerta al diseño de nuevos y mejores analgésicos para el tratamiento del dolor crónico y severo.

“A pesar de los recientes avances en química medica y biología molecular, aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo. El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento”, explica Gemma Arsequell, investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (CSIC en Barcelona).

El investigador del CSIC, Gregorio Valencia, es otro de los autores de la investigación. Reconoció que “a pesar de que en los últimos 40 años se han escubierto nuevos compuestos con capacidad analgésica, no ha habido avances significativos en el repertorio de fármacos disponibles para el tratamiento del dolor crónico”. “Esta es la primera vez que se halla un derivado azucarado de la morfina que tiene más capacidad analgésica que el fármaco original”, destacó.

La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides. Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones. “Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían tan sólo una función desintoxicante y no tenían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí que tiene propiedades farmacológicas similares a las de la morfina”, explicó Valencia.

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